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【主要因素】青霉素钠
【性状】本品为白色结晶性粉末。。
【药理作用】药效学青霉素属杀菌性抗生素,抗菌活性强,其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁黏肽的合成。。生恒久的敏感菌破碎兴旺,细胞壁处于生物合成期,在青霉素的作用下,黏肽的合成受阻不可形成细胞壁,在渗透压作用下导致细胞膜破碎而殒命。。非生长滋生期的细菌,此时不需合成细胞壁,则青霉素不起杀菌作用,不应将青霉素这类“滋生期杀菌剂”与抑制细菌生长滋生的“快效抑菌剂”(如氟苯尼考、、四环素类、、红霉素等)适用。�::笳呤瓜妇τ谏ひ种谱刺�,导致青霉素不可施展作用。。
青霉素为窄谱抗生素,主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有作用。。主要敏感菌有葡萄球菌、、链球菌、、猪丹毒杆菌、、棒状杆菌、、破伤风梭菌、、放线菌、、炭疽杆菌、、螺旋体等。。对分枝杆菌、、支原体、、衣原体、、立克次体、、诺卡菌、、真菌和病毒均不敏感。。
药动学青霉素钠盐肌内注射后吸收迅速,15~30分钟达血药峰浓度,肌内注射后血药浓度维持0.5μg/ml以上的时间为6~7小时。。青霉素可普遍漫衍到全身各组织,并可进入胎儿循环,以肾、、肝、、肺、、肌肉、、小肠和脾的浓度较高;;;骨骼、、唾液和乳汁含量较低。。在正常脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%~3%,炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的5%~30%。。乳汁中青霉素的浓度可为血药浓度的5%~20%。。乳室注入青霉素,最初几小时可大宗吸收,乳中可维持抗菌浓度相当长的时间。。据报道,在乳室内注入10万单位青霉素水溶液,其在乳中可保存4.26单位/ml至24小时。。
青霉素小部分在肝内代谢,大部分以真相渗透。。在肾功效正常情形下,50%~75%自肾脏倾轧,其中90%通过肾小管渗透,因倾轧迅速,故体内消除较快。。青霉素的血浆卵白连系率约50%。。半衰期较短,种属间的差别较小,所有家畜的半衰期为0.5~1.2小时。。表观漫衍容积也较小,一般为0.2~0.3L/kg,血浆浓度较高,组织浓度较低。。
【药物相互作用】(1)青霉素与氨基糖苷类适用,可提高后者在菌体内的浓度,呈现协同作用。。
(2)大环内酯类、、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有滋扰作用,不宜适用。。
(3)重金属离子(尤其是铜、、锌、、汞)、、醇类、、酸、、碘、、氧化剂、、还原剂、、羟基化合物,呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破损青霉素的活性,榨取配伍。。
(4)胺类与青霉素可形成不溶性盐,可以延缓青霉素的吸收,如普鲁卡因青霉素。。
(5)青霉素钠水溶液与一些药物溶液(如盐酸氯丙嗪、、盐酸林可霉素、、酒石酸去甲肾上腺素、、盐酸土霉素、、盐酸四环素、、B族维生素及维生素C)不宜混淆,否则可爆发混浊、、絮状物或沉淀。。
【作用与用途】β-内酰胺类抗生素。。主要用于革兰氏阳性菌熏染,亦用于放线菌及钩端螺旋体等的熏染。。
【用法与用量】以青霉素钠计。。肌内注射::一次量,每1kg体重,马、、牛1万~2万单位;;;羊、、猪、、驹、、犊2万~3万单位;;;禽5万单位;;;犬、、猫3万~4万单位。。一日2~3次,连用2~3日。。
临用前,加灭菌注射用水适量使消融。。
【不良反映】(1)主要是过敏反映,大大都家畜均可爆发,但爆发率较低。。局部反映体现为注射部位水肿、、疼痛,全身反映为荨麻疹、、皮疹,严重者可引起休克或殒命。。
(2)对某些动物,青霉素可诱导胃肠道的二重熏染。。
【注重事项】(1)产蛋供人食用的家禽,在产蛋期不得使用。。
(2)青霉素钠易溶于水,水溶液不稳固,很易水解,水解率随温度升高而加速,因此注射液应在临用前配制。。必需生涯时,应置冰箱中(2~8℃),可生涯7日,在室温只能生涯24小时。。
(3)应相识与其他药物的相互作用和配伍禁忌,以免影响青霉素的药效。。
(4)大剂量注射可能泛起高钠血症。。对肾功效减退或心功效不全患畜会爆发不良效果。。
(5)治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素适用。。
【休药期】牛�!�、、羊、、猪、、禽0日;;;弃奶期72小时。。
【规格】按C16H17N2NaO4S计(1)2.4g(400万单位)(2)9.6g(1600万单位)
【包装】10支/盒×40盒/箱
【贮藏】密闭,在凉暗干燥处生涯。。
【有用期】二年